Az adrenerg blokkolók minden típusának teljes áttekintése: szelektív, nem szelektív, alfa, béta

A cikk szerzője: Burguta Alexandra, szülész-nőgyógyász, felsőfokú orvosi képzés általános orvoslással.

Ebből a cikkből megtudhatja, milyen adrenoblokkolók vannak, mely csoportokba oszlanak. Működésük mechanizmusa, jelzések, kábítószer-blokkolók listája.

Adrenolitikusok (adrenerg blokkolók) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolják az idegimpulzusokat, amelyek reagálnak a norepinefrinre és az adrenalinra. Gyógyászati ​​hatásuk ellentétes az adrenalin és a noradrenalin testre gyakorolt ​​hatásával. Ennek a gyógyszercsoportnak a neve önmagáért beszél - a benne foglalt gyógyszerek „megszakítják” az erek szívében és falában található adrenoreceptorok hatását.

Az ilyen gyógyszereket széles körben alkalmazzák a kardiológiában és a terápiás gyakorlatban az érrendszeri és szívbetegségek kezelésében. Gyakran a kardiológusok azt írják elő idős embereknek, akiknél artériás hipertóniával, szívritmuszavarokkal és egyéb kardiovaszkuláris patológiákkal diagnosztizáltak.

Adrenerg blokkoló osztályozás

A véredények falaiban 4 típusú receptor van: béta-1, béta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerg receptor. A leggyakoribb az alfa- és béta-blokkolók, a megfelelő adrenalin receptorok kikapcsolása. Az alfa-béta-blokkolók egyidejűleg blokkolják az összes receptort.

Az egyes csoportok szelektívek lehetnek, szelektíven megszakítva csak egy típusú receptort, például alfa-1-et. És nem szelektív mindkét típus egyidejű blokkolásával: béta-1 és -2 vagy alfa-1 és alfa-2. Például a szelektív béta-blokkolók csak a béta-1-re hathatnak.

Az adrenerg blokkolók általános hatásmechanizmusa

Amikor a norepinefrin vagy az adrenalin szabadul fel a véráramba, az adrenoreceptorok azonnal reagálnak vele. A folyamat eredményeként a következő hatások jelentkeznek a szervezetben:

• a hajók szűkültek;
• pulzus gyorsul;
• a vérnyomás emelkedik;
• a vércukorszint emelkedik;
• hörgők terjednek.

Ha vannak bizonyos betegségek, például aritmia vagy magas vérnyomás, akkor az ilyen hatások egy személy számára nem kívánatosak, mert hipertóniás válságot vagy a betegség visszaesését okozhatják. Az Adrenerg blokkolók "kikapcsolják" ezeket a receptorokat, ezért pontosan ellenkező módon járnak el:

• tágítsuk az ereket;
• alacsonyabb pulzusszám;
• megakadályozza a magas vércukorszintet;
• keskeny bronchális lumen;
• csökkenti a vérnyomást.

Ezek az adrenolitikus csoport valamennyi ágensére jellemző jellemzők. A drogokat azonban bizonyos receptorokra gyakorolt ​​hatásától függően alcsoportokra osztják. Akcióik kissé eltérőek.

Gyakori mellékhatások

Az összes adrenerg blokkoló (alfa, béta) gyakori:

1. Fejfájás.
2. Fáradtság.
3. Álmosság.
4. Szédülés.
5. Fokozott idegesség.
6. Lehetséges rövid távú szinkope.
7. A gyomor és az emésztés rendes aktivitásának zavarai.
8. Allergiás reakciók.

Mivel a különböző alcsoportokból származó gyógyszereknek enyhén eltérő gyógyító hatásuk van, a nemkívánatos hatások is eltérőek.

A szelektív és nem szelektív béta-blokkolókra vonatkozó általános ellenjavallatok:

• bradycardia;
• gyenge sinus szindróma;
• akut szívelégtelenség;
• atrioventrikuláris és sinoatrialis blokk;
• alacsony vérnyomás;
• dekompenzált szívelégtelenség;
• allergiás a gyógyszerek összetevőire.

Nem szelektív blokkolókat nem szabad bronchális asztma és szelektív érrendszeri betegségek megszüntetése esetén alkalmazni perifériás vérkeringési patológia esetén.

A nagyításhoz kattintson a fotóra

Az ilyen gyógyszereknek kardiológust vagy terapeutát kell előírniuk. Független, ellenőrizetlen vétel súlyos következményekkel járhat a halálos kimenetelig a szívmegállás, a kardiogén vagy az anafilaxiás sokk miatt.

Alfa-blokkolók

hatás

Az alfa-1 receptor adrenerg blokkolók kiterjeszti a véredényeket a szervezetben: perifériás - jelentősen a bőr és a nyálkahártyák vörösödése; belső szervek - különösen a vese belsejében. Ez növeli a perifériás véráramlást, javítja a szöveti mikrocirkulációt. A periféria mentén levő tartályok ellenállása csökken, és a nyomás csökken, és nincs reflex megnövekedett pulzusszám.

A vénás vér visszajuttatásának csökkentésével és a "periféria" kiterjesztésével a szív terhelése jelentősen csökken. Munkájának megkönnyítése miatt csökken a magas vérnyomású betegek és a szívproblémákban szenvedő idősek bal kamrai hipertrófiája.

• Befolyásolja a zsír anyagcserét. Az Alpha-AB csökkenti a triglicerideket, a „rossz” koleszterint, és növeli a nagy sűrűségű lipoprotein szinteket. Ez a további hatás magas vérnyomásban szenvedő, atherosclerosisban szenvedő emberek számára.
• A szénhidrátok cseréjét befolyásolja. A gyógyszerek szedése esetén növeli a sejtek inzulinra való érzékenységét. Emiatt a glükóz gyorsabban és hatékonyabban felszívódik, ami azt jelenti, hogy szintje nem nő a vérben. Ez az akció fontos a cukorbetegek számára, akiknél az alfa-blokkolók csökkentik a vércukorszintet.
• Csökkentse a gyulladás jeleinek súlyosságát a húgyúti rendszer szerveiben. Ezeket az eszközöket sikeresen alkalmazzák a prosztata hiperpláziára, hogy megszüntessék néhány jellegzetes tünetet: a húgyhólyag részleges ürítése, a húgycsőben égő, gyakori és éjszakai vizelés.

Az adrenalin receptorok alfa-2-blokkolói ellentétes hatásúak: keskeny edények, növelik a vérnyomást. Ezért a kardiológiai gyakorlatban nem használják. De sikeresen kezelik a férfiak impotenciáját.

Gyógyszerek listája

A táblázat tartalmazza az alfa-receptor blokkolók csoportjából származó gyógyszerek nemzetközi általános neveinek listáját.

Béta-blokkolók. Működési és osztályozási mechanizmus. Jelzések, ellenjavallatok és mellékhatások.

A béta-blokkolók vagy a béta-adrenerg receptorok blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek béta-adrenerg receptorokhoz kötődnek, és blokkolják a katekolaminok (adrenalin és norepinefrin) hatását rájuk. A béta-blokkolók az alapvető gyógyszerek közé tartoznak az esszenciális artériás hipertónia és a magas vérnyomás szindróma kezelésében. Ezt a gyógyszercsoportot az 1960-as évek óta használják a magas vérnyomás kezelésére, amikor először beléptek a klinikai gyakorlatba.

A felfedezés története

R. P. Ahlquist 1948-ban két funkcionálisan különböző típusú adrenoreceptort írott le - alfa és béta. A következő 10 évben csak alfa-adrenoreceptor-antagonisták ismertek. 1958-ban felfedezték a dikloizoprenalint, amely egyesíti a béta receptorok agonista és antagonista tulajdonságait. Ő és számos más nyomonkövető gyógyszer még nem alkalmas klinikai használatra. És csak 1962-ben szintetizálták a propranololt (inderal), amely új és fényes oldalt nyitott a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében.

Az orvostudományi Nobel-díjat 1988-ban kapta J. Black, G. Elion, G. Hutchings a drogterápia új elveinek kifejlesztéséért, különösen a béta-blokkolók használatának igazolására. Meg kell jegyezni, hogy a béta-blokkolókat antiaritmiás gyógyszercsoportként fejlesztették ki, és hipotenzív hatása váratlan klinikai megállapítás volt. Kezdetben véletlenszerűnek tekintették, még mindig nem mindig kívánatos akciótól. Csak később, 1964-től kezdődően, Prichard és Giiliam kiadása után értékelte.

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A gyógyszerek hatásmechanizmusa ebben a csoportban annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a szívizom és más szövetek béta-adrenerg receptorait, számos olyan hatást okozva, amelyek ezeknek a gyógyszereknek a vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusát képezik.

• A szívelégtelenség csökkenése, a szív összehúzódásának gyakorisága és ereje, aminek következtében csökken a szívizom oxigénigénye, növekszik a biztosítékok száma, és a myocardialis véráramlás újra eloszlik.
• A pulzusszám csökkentése. Ebben a tekintetben a diasztolák optimalizálják a teljes koszorúér-véráramlást, és támogatják a sérült szívizom metabolizmusát. A béta-blokkolók, amelyek a miokardiát védik, képesek csökkenteni az infarktus zónát és a miokardiális infarktus szövődményeinek gyakoriságát.
• A teljes perifériás rezisztencia csökkentése a renin-termelés csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtek által.
• A norepinefrin felszabadulásának csökkentése a posztganglionos szimpatikus idegszálakból.
• Az értágító tényezők (prosztaciklin, prosztaglandin e2, nitrogén-oxid (II)) fokozott termelése.
• A nátriumionok reabszorpciójának csökkentése a vesékben és az aortaív és a carotis (somnoe) sinus baroreceptorainak érzékenysége.
• Membránstabilizáló hatás - a membránok permeabilitásának csökkentése a nátrium- és káliumionok esetében.

A vérnyomáscsökkentőkkel együtt a béta-blokkolók hatásai a következők.

• Antiarhythmiás aktivitás, amelyet a katekolaminok hatásának gátlása, a sinus ritmus lassulása és az atrioventrikuláris septum impulzusok sebességének csökkenése okoz.
• Antianginális aktivitás - a myocardium és a vérerek béta-1 adrenerg receptorainak versenyképes blokkolása, ami a szívfrekvencia csökkenéséhez, a szívizom összehúzódásához, a vérnyomáshoz, valamint a diasztol hosszának növekedéséhez és a koszorúér véráramának javulásához vezet. Általánosságban elmondható, hogy az oxigénhez szükséges szívizom szükségességének csökkentése érdekében a fizikai stressz toleranciája növekszik, az ischaemiás periódusok csökkennek, az anginás rohamok gyakorisága a túlzott anginával és az infarktus utáni anginával csökkent.
• A vérlemezkék gátló képessége - lelassítja a vérlemezkék aggregációját és stimulálja a prosztaciklin szintézisét az érfalfalban, csökkenti a vér viszkozitását.
• Antioxidáns aktivitás, amely a katecholaminok által okozott zsírszövet szabad zsírsavainak gátlásával nyilvánul meg. Csökkent oxigénigény a további metabolizmushoz.
• A vénás véráramlás csökkentése a szívbe és a keringő plazma térfogat.
• Csökkentse az inzulin szekréciót a glikogenolízis gátlásával a májban.
• Nyugtató hatásuk van és növelik a méh összehúzódását a terhesség alatt.

A táblázatból kiderül, hogy a béta-1 adrenoreceptorok elsősorban a szívben, a májban és a vázizomokban találhatók. A béta-1 adrenoreceptorokat érintő katekolaminok stimuláló hatást fejtenek ki, ami a szívfrekvencia és az erősség növekedéséhez vezet.

A béta-blokkolók osztályozása

A béta-1 és béta-2 domináns hatásától függően az adrenoreceptorok:

• szelektív szelektív (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

A béta-blokkolók farmakokinetikáját lipidekben vagy vízben oldódó képességüktől függően három csoportra osztják.

1. Lipofil béta-blokkolók (oxprenolol, propranolol, alprenolol, karvedilol, metaprolol, timolol). Szájon át történő alkalmazás esetén a gyomorban és a belekben gyorsan és majdnem teljesen (70-90%) felszívódik. Ennek a csoportnak a készítményei jól behatolnak a különböző szövetekbe és szervekbe, valamint a placentán és a vér-agy gáton. Általában a lipofil béta-blokkolókat alacsony dózisokban írják elő súlyos máj- és pangásos szívelégtelenség esetén.
2. Hidrofil béta-blokkolók (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). A lipofil béta-blokkolókkal ellentétben, ha szájon át alkalmazzák, csak 30-50% -ot szívnak fel, kevésbé metabolizálódnak a májban, hosszú felezési ideje van. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki, ezért a hidrofil béta-blokkolókat kis adagokban alkalmazzák, elégtelen vesefunkcióval.
3. A lipo és hidrofil béta-blokkolók vagy amfifil blokkolók (acebutolol, biszoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) mind lipidekben, mind vízben oldódnak, orális adagolás után a gyógyszer 40-60% -a felszívódik. Közbenső helyzetben vannak a lipo és a hidrofil béta-blokkolók között, és a vesék és a máj egyaránt kiválasztódnak. A gyógyszereket mérsékelt vese- és májelégtelenségben szenvedő betegek számára írják elő.

A béta-blokkolók generációk szerinti osztályozása

1. Kardion szelektív (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioszelektív (atenolol, metoprolol, biszoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Az alfa-adrenerg receptor blokkolók (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) tulajdonságával rendelkező béta-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a blokkolók mindkét csoportjának vérnyomáscsökkentő hatásának mechanizmusában rejlenek.

A kardioszelektív és nem-kardioszelektív béta-blokkolók viszont szimmetrikus aktivitással rendelkező és nem tartalmazó gyógyszerekre oszlanak.

1. A belső szimpatomimetikus aktivitást nem mutató kardioszelektív béta-blokkolók (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), valamint a vérnyomáscsökkentő hatás, csökkentik a szívritmust, antiarrhythmiás hatást fejtenek ki, nem okoznak hörgőgörcsöt.
2. Kardioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (az acebutolol, talinolol, celiprolol) kevesebb, lassítja a szívfrekvenciát, gátolják automatizmus sinus csomópont és pitvar-kamrai vezetési, amely jelentős antianginás és antiaritmiás hatást sinus tachycardia, szupraventrikuláris és ventrikuláris aritmiák, kevés hatása van a béta -2 a pulmonáris edények hörgőinek adrenerg receptorai.
3. A nem bioszelektív béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül (Propranolol, Nadolol, Timolol) a legnagyobb anti-anginális hatással rendelkeznek, ezért gyakrabban írják elő az egyidejű angina betegeknél.
4. A nem bioszelektív béta-blokkolók, amelyek belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkeznek (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken), nem csak blokkolják, hanem részben stimulálják a béta-adrenoreceptorokat. Ebben a csoportban a drogok kisebb mértékben csökkentik a szívfrekvenciát, lassítják az atrioventrikuláris vezetést és csökkentik a szívizom összehúzódását. Ezeket az artériás hipertóniában szenvedő betegek számára rendelhetjük enyhe fokú vezetési zavarral, szívelégtelenséggel és ritkább pulzussal.

A béta-blokkolók szívszelektivitása

A kardioszelektív béta-blokkolók blokkolják a béta-1 adrenerg receptorokat, amelyek a szívizom sejtjeiben, a vesék juxtaglomeruláris készülékében, a zsírszövetben, a szívvezetési rendszerben és a belekben vannak. A béta-blokkolók szelektivitása azonban függ az adagtól, és eltűnik, ha béta-1 szelektív béta-blokkolók nagy dózisát alkalmazzák.

A nem szelektív béta-blokkolók mindkét típusú receptorra béta-1 és béta-2 adrenoreceptorokra hatnak. A béta-2 adrenoreceptorok az erek, a hörgők, a méh, a hasnyálmirigy, a máj és a zsírszövet simaizomján helyezkednek el. Ezek a gyógyszerek növelik a terhes méh összehúzódó aktivitását, ami koraszüléshez vezethet. Ugyanakkor a béta-2 adrenoreceptorok blokkolása a nem szelektív béta-blokkolók negatív hatásával (bronchospasmus, perifériás vasospasmus, glükóz és lipid metabolizmus) társul.

A kardioszelektív béta-blokkolók előnye az arteriális hypertonia, bronchialis asztma és más bronchopulmonalis betegségben szenvedő betegek bronchospasmus, cukorbetegség és intermittáló claudication kezelésében.

A találkozóra vonatkozó jelzések:

• esszenciális artériás hypertonia;
• másodlagos artériás hypertonia;
• hypersympathicotonia jelei (tachycardia, magas pulzusnyomás, hyperkinetic típusú hemodinamika);
• egyidejű koronária betegség - exertionális angina (szelektív dohányzás-béta-blokkolók, nem szelektív - nem szelektív);
• szívrohamot szenvedett, függetlenül az angina jelenlététől;
• szívritmus zavar (pitvari és kamrai korai ütések, tachycardia);
• szubkompenzált szívelégtelenség;
• hipertrófiai kardiomiopátia, szubaortás szűkület;
• mitrális szelep prolapsus;
• a kamrai fibrilláció és a hirtelen halál kockázata;
• az artériás hypertonia preoperatív és posztoperatív időszakban;
• A béta-blokkolókat migrénre, hyperthyreosisra, alkohol- és kábítószer-visszaélésre is előírják.

Béta-blokkolók: ellenjavallatok

A szív-érrendszer oldaláról:

• bradycardia;
• atrioventrikuláris blokk 2-3 fok;
• alacsony vérnyomás;
• akut szívelégtelenség;
• kardiogén sokk;
• vasospasztikus angina.

Más szervekből és rendszerekből:

• bronchialis asztma;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség;
• perifériás vaszkuláris stenozis betegség, végtag ischaemia nyugalomban.

Béta-blokkolók: mellékhatások

A szív-érrendszer oldaláról:

• a pulzusszám csökkenése;
• az atrioventrikuláris vezetőképesség lassulása;
• a vérnyomás jelentős csökkenése;
• csökkent ejekciós frakció.

Más szervekből és rendszerekből:

• a légzőrendszer rendellenességei (bronchospasmus, bronchia türelem megsértése, krónikus tüdőbetegségek súlyosbodása);
• perifériás vazokonstrikció (Raynaud-szindróma, hideg végtagok, intermittáló claudication);
• pszicho-érzelmi zavarok (gyengeség, álmosság, memóriaromlás, érzelmi labilitás, depresszió, akut pszichózis, alvászavarok, hallucinációk);
• gyomor-bélrendszeri betegségek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom, székrekedés, peptikus fekély súlyosbodása, colitis);
• megvonási szindróma;
• a szénhidrát és a lipid metabolizmus megsértése;
• izomgyengeség, testmozgás-intolerancia;
• impotencia és csökkent libidó;
• csökkent perfúzió miatt csökkent vesefunkció;
• a könnyek, a kötőhártya-gyulladás csökkenése;
• bőrbetegségek (dermatitis, kiütés, psoriasis súlyosbodása);
• magzati hypotrophia.

Béta-blokkolók és cukorbetegség

A második típusú cukorbetegségben előnyben részesítik a szelektív béta-blokkolókat, mivel dismetabolikus tulajdonságaik (hiperglikémia, csökkent inzulinérzékenység) kevésbé kifejezettek, mint a nem szelektíveknél.

Béta-blokkolók és terhesség

A terhesség alatt a béta-blokkolók (nem szelektív) alkalmazása nemkívánatos, mivel bradikardiát és hipoxémiát okoznak a következő magzati hipotrófiával.

Milyen gyógyszereket használnak a béta-blokkolók csoportja?

Béta-adrenerg blokkolók, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszerek csoportja, béta-1 szelektivitással rendelkező szereket (kevesebb mellékhatást) jelentenek, belső szimpatomimetikus aktivitás (hatékonyabb) és értágító tulajdonságok nélkül.

Melyik béta-blokkoló jobb?

Újabban egy béta-blokkoló jelent meg hazánkban a krónikus betegségek (artériás hipertónia és koszorúér-betegség) kezeléséhez szükséges összes tulajdonság optimális kombinációjával - Lokren.

A Lokren egy eredeti és ugyanakkor olcsó béta-blokkoló, magas béta-1 szelektivitással és a leghosszabb felezési idővel (15-20 óra), ami lehetővé teszi a napi egyszeri alkalmazását. Ugyanakkor nincs belső szimpatomimetikus aktivitása. A gyógyszer normalizálja a vérnyomás napi ritmusának változékonyságát, segít csökkenteni a reggeli vérnyomás emelkedésének mértékét. Az ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél a Lokren kezelésében a stroke gyakorisága csökkent, a fizikai terhelés elviselésének képessége nőtt. A gyógyszer nem okoz gyengeségérzetet, fáradtságot, nem befolyásolja a szénhidrát és a lipid anyagcserét.

A második megkülönböztethető gyógyszer a Nebilet (Nebivolol). Különleges helyet foglal el a béta-blokkolók osztályában szokatlan tulajdonságai miatt. A Nebilet két izomert tartalmaz: az első egy béta-blokkoló, a második pedig értágító. A gyógyszer közvetlen hatással van a nitrogén-monoxid (NO) szintézisének stimulálására a vaszkuláris endothelium által.

A kettős hatásmechanizmusnak köszönhetően a Nebilet rendelhető az artériás hipertónia és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek, a perifériás artériák ateroszklerózisa, a pangásos szívelégtelenség, a súlyos diszlipidémia és a cukorbetegség kezelésére.

Az utolsó két kóros folyamathoz hasonlóan ma is jelentős mennyiségű tudományos bizonyíték áll rendelkezésre arra vonatkozóan, hogy a Nebilet nemcsak nem befolyásolja hátrányosan a lipid- és szénhidrát-anyagcserét, hanem normalizálja a koleszterin, trigliceridszint, vércukorszint és glikált hemoglobin hatását. A kutatók ezeket a tulajdonságokat a béta-blokkolók osztályához képest egyedülállóan kötik össze a gyógyszer NO-moduláló aktivitásával.

Béta-blokkoló megvonási szindróma

A béta-adrenoreceptor-blokkolók hirtelen megszakítása hosszan tartó használatuk után, különösen nagy dózisokban, az instabil anginára, a kamrai tachycardiara, a miokardiális infarktusra és néha hirtelen halálra jellemző tüneteket okozhat. Az elvonási szindróma a béta-adrenoreceptor-blokkolók leállítása után néhány nappal (ritkábban - 2 hét után) jelentkezik.

Az ilyen gyógyszerek eltörlésének súlyos következményeinek megakadályozása érdekében az alábbi ajánlásokat kell betartani:

• a béta-adrenoreceptor blokkolók használatának fokozatos, 2 hétig tartó megszakítása, a fenti rendszer szerint: az első napon a propranolol napi dózisa nem kevesebb, mint 80 mg, az 5. napon - 40 mg, a 9. napon - 20 napon keresztül. mg és a 13. - 10 mg;
• a béta-adrenoreceptor-blokkolók visszavonása alatt és után a koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek korlátozniuk kell a fizikai aktivitást, és szükség esetén növelniük kell a nitrátok adagját;
• A koszorúér-betegségben szenvedő, a koszorúér-bypass műtéten átesett személyek a műtét előtt nem törlik meg a béta-adrenoreceptor blokkolókat, a műtét előtt 2 órával a napi adagot felírják, a műtét során a béta-adrenerg blokkolókat nem adják be, hanem 2 napig. intravénás beadás után.

Farmakoterápia béta-blokkolókkal

Savely Barger (MOSCOW),

kardiológus, orvostudományi jelölt. Az 1980-as években az egyik első tudós a Szovjetunióban, hogy kifejlesztett egy technikát a diagnosztizáló transzeszophagealis ingerléshez. A kardiológiai és elektrokardiográfiai kézikönyvek szerzője. Számos népszerű könyvet írt a modern orvoslás különböző problémáiról.

Nyilvánvaló, hogy a béta-blokkolók a szív- és érrendszeri megbetegedések kezelésére szolgáló elsővonalbeli gyógyszerek.

Íme néhány klinikai példa.

B. beteg, 60 éves 4 évvel ezelőtt akut miokardiális infarktust szenvedett. Jelenleg a szegycsont mögötti jellegzetes nyomófájdalmat enyhe fizikai terhelés zavarja (lassú ütemű járás, fájdalom nélkül nem haladhatja meg az 1000 métert). Más gyógyszerekkel együtt reggel és este 5 mg biszoprololt kap.

R. beteg, 35 éves. A recepción panaszkodik, hogy állandó fejfájás van a nyakszívó régióban. Vérnyomás 180/105 mm Hg. Art. Terápia biszoprolollal napi 5 mg-os dózisban.

L. beteg, 42 éves, Panaszkodott a szív munkájának megszakításairól, a szív „elhalványult” érzéseiről. Napi EKG-felvétel esetén gyakori kamrai extrasystoles, „futó” kamrai tachycardia epizódokat diagnosztizáltak. Kezelés: sotalol a napi 40 mg-os dózisban.

S. beteg, 57 éves, légszomj a nyugalomban, a szív asztmája, a teljesítmény csökkenése és az alsó végtagok duzzadása, amit az esti hatás súlyosbít. A szív ultrahangja kimutatta a bal kamra diasztolés diszfunkcióját. Terápia: 100 mg metoprolol naponta kétszer.

Ilyen különféle betegeknél: a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás, a paroxiszmális kamrai tachycardia, a szívelégtelenség - a gyógyszeres kezelést ugyanazon osztályú gyógyszerekkel - béta-blokkolókkal - végzik.

Béta-adrenoreceptorok és béta-blokkolók hatásmechanizmusai

Béta van₁Adrenerg receptorok, amelyek főleg a szívben, a belekben, a vese szövetekben, a zsírszövetben és korlátozott mértékben a hörgőkben vannak. beta₂Az adrenoreceptorok a véredények és a hörgők sima izomzatában, a gyomor-bél traktusban, a hasnyálmirigyben, és bizonyos mértékig a szív- és koszorúérerekben találhatók. Egyetlen anyag sem tartalmaz béta kizárólag.₁- vagy béta₂Adrenerg receptorok. Béta-arány a szívben₁- és béta₂Az adrenoreceptorok körülbelül 7: 3.

1. táblázat: A béta-blokkolók alkalmazásának főbb indikációi

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa a katecholaminokhoz hasonló szerkezetű. A béta-blokkolók a katekolaminok (adrenalin és noradrenalin) versenyképes antagonistái. A terápiás hatás a hatóanyag koncentrációjának és a vérben lévő katekolaminok arányának függvénye.

• A béta-blokkolók a szívvezetési rendszer diasztolés depolarizációjának 4. fázisának depresszióját okozzák, ami antiarrhythmiás hatásukat okozza. A béta-blokkolók csökkentik az impulzusok áramlását az atrioventrikuláris csomóponton keresztül, és csökkentik az impulzusok sebességét.
• A béta-blokkolók csökkentik a renin-angiotenzin rendszer aktivitását a renin felszabadulásának csökkentésével a juxtaglomeruláris sejtekből.
• A béta-blokkolók befolyásolják az érszűkítő idegek szimpatikus aktivitását. A béta-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül történő kijelölése a szívteljesítmény csökkenéséhez vezet, a perifériás rezisztencia megnő, de hosszabb használat esetén normális.
• A béta-blokkolók gátolják a katekolaminok okozta kardiomiocita apoptózist.
• A béta-blokkolók stimulálják az endoteliális arginin / nitroxid rendszert az endothel sejtekben, azaz magukban foglalják a vaszkuláris kapillárisok kiterjesztésének fő biokémiai mechanizmusát.
• A béta-blokkolók blokkolják a sejtekben lévő kalciumcsatornákat, és csökkentik a kalciumtartalmat a szívizom sejtjeiben. Valószínűleg a szív összehúzódásának erősségének csökkenése negatív inotróp hatással jár.

A nem-kardiológiai indikációk béta-blokkolók alkalmazására

• riasztási állapotok
• delirium tremens
• a jukstaglomeruláris hiperplázia
• inzulinómát
• glaukóma
• migrén (támadás figyelmeztetése)
• alvás betegség
• tirotoxikózis (ritmuszavarok kezelése)
• portál magas vérnyomás

2. táblázat: A béta-blokkolók tulajdonságai: hasznos és mellékhatások, ellenjavallatok

Klinikai farmakológia

A béta-blokkolókkal való kezelést hatékony terápiás dózisban kell elvégezni, a gyógyszeradagot a cél HR eléréséig 50–60 perc-1 értéken kell titrálni.

Például a béta-blokkoló hipertónia kezelésében 150–160 mmHg szisztolés vérnyomás marad fenn. Art. Ha ugyanakkor a pulzusszám nem csökken kevesebb, mint 70 perc -1. Nem szabad gondolni a béta-blokkoló hatástalanságára és helyettesítésére, hanem a napi dózis növelésére, mielőtt elérnénk a 60 perc -1 szívfrekvenciát..

A PQ intervallum időtartamának növekedése az elektrokardiogramon, az AV blokk I fokozatának a béta-blokkoló alkalmazásakor történő kialakulása nem szolgálhat okként a törléséhez. Azonban a béta-blokkolók eltörlésének abszolút oka az AV blokád II. És III. Fokú fejlődése, különösen a szinkopális állapotok kialakulásával kombinálva (Morgagni-Adams-Stokes-szindróma).

A randomizált klinikai vizsgálatokban megállapították a béta-blokkolók kardioprotektív dózisait, azaz olyan dózisokat, amelyek statisztikailag megbízhatóan csökkenti a szív okozta halálozás kockázatát, csökkenti a szív komplikációk (myocardialis infarktus, súlyos aritmiák) előfordulási gyakoriságát, növeli az élet időtartamát. A kardioprotektív dózisok eltérhetnek az olyan dózisoktól, amelyeken a magas vérnyomás és az angina kontrollja érhető el. Ha lehetséges, a béta-blokkolókat kardioprotektív dózisban kell előírni, ami magasabb, mint az átlagos terápiás dózis.

Feleslegesen növelve a cardioprotective béta-blokkolók adagját, mert nem eredményez pozitív eredményt, növelve a mellékhatások kockázatát.

Krónikus obstruktív tüdőbetegség és bronchiás asztma

Ha a béta-blokkolók bronchospasmot, akkor a béta-adrenomimetikumok (pl. Béta) okoznak₂Az adrenomimetikus szalbutamol az angina pectoris támadását okozhatja. Megmenti a szelektív béta-blokkolók használatát: cardio szelektív béta₁-Bysoprolol blokkolók és metoprolol koszorúér-betegségben szenvedő vagy krónikus obstruktív tüdőbetegséggel (COPD) és hörgő-asztmával kombinált betegekben. Szükséges figyelembe venni a külső légzés funkcióját (légzési funkció). Azoknál a betegeknél, akik enyhén megsértik a légzőszervi funkciót (kényszerített kilégzési térfogat több mint 1,5 liter), a szív-szelektív béta-blokkolók alkalmazása elfogadható.

A magas vérnyomás, angina pectoris vagy COPD-vel kombinálva szenvedő betegek kezelési stratégiájának kiválasztásakor a kardiovaszkuláris patológia kezelése kiemelt fontosságú. Ebben az esetben meg kell vizsgálni, hogy a bronchopulmonalis rendszer funkcionális állapota elhanyagolható-e, és fordítva - a béta-adrenomimetikumok bronchospasmjának megállítása.

diabetes mellitus

Béta-blokkolókat szedő cukorbetegek kezelésében fel kell készülni a hypoglykaemiás állapotok gyakoribb kialakulására és a hypoglykaemia klinikai tüneteire. A béta-blokkolók nagyrészt megszüntetik a hypoglykaemia tüneteit: tachycardia, remegés, éhség. A hipoglikémiára hajlamos inzulin-függő cukorbetegség a béta-blokkolók kinevezésének relatív ellenjavallata.

Perifériás érrendszeri betegségek

Ha a perifériás edények patológiájában béta-blokkolókat használnak, akkor a kardioszelektív atenolol és a metoprolol biztonságosabb.

Azonban a perifériás érrendszeri betegségek, beleértve a Raynaud-betegséget is, a béta-blokkolók kinevezésének relatív ellenjavallatai közé tartoznak.

A szívelégtelenség

Míg a béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szívelégtelenség kezelésében, azokat nem szabad a IV. A súlyos cardiomegalia ellenjavallt a béta-blokkolók alkalmazására. A 20% -nál kisebb ejekciós frakciójú béta-blokkolók nem ajánlottak.

Szívblokk és aritmia

A 60 perc -1-nél kisebb szívfrekvencia (kezdeti szívfrekvencia a gyógyszerek felírása előtt), az atrioventrikuláris blokk, különösen a második és több fokú kontraindikáció a béta-blokkolók alkalmazásának ellenjavallata.

Személyes tapasztalat

Valószínűleg minden orvosnak saját farmakoterápiás kézikönyve van, amely személyi klinikai tapasztalatait tükrözi a drogok, a függőségek és a negatív hozzáállás használatában. A gyógyszer használatának sikeressége egy-három-tíz első betegben biztosítja, hogy az orvos sok éven keresztül rabja legyen, és az irodalmi adatok megerősítik a hatékonyságát. Adok egy listát néhány modern béta-blokkolóról, amelyeknek saját klinikai tapasztalataim vannak.

propranolol

Az első a béta-blokkolók közül, amelyet a gyakorlatban kezdtem használni. Úgy tűnik, hogy az 1970-es évek közepén a propranolol szinte az egyetlen béta-blokkoló a világon, és minden bizonnyal az egyetlen a Szovjetunióban. A gyógyszer továbbra is a béta-blokkolók körében leggyakrabban felírt, a többi béta-blokkolónál több indikációval rendelkezik. Jelenleg azonban nem használhatom ezt indokoltnak, mivel más béta-blokkolók sokkal kevésbé kifejezett mellékhatásokkal rendelkeznek.

A propranolol ajánlott a szívkoszorúér-betegség kezelésében, ez is hatékony a vérnyomás csökkentésére magas vérnyomás esetén. A propranolol felírásakor fennáll az ortostatikus összeomlás veszélye. A propranololt óvatosan kell alkalmazni a szívelégtelenségben, 35% -nál kisebb ejekciós frakcióval, a gyógyszer ellenjavallt.

bisoprolol

Nagyon szelektív béta₁-Blocker, amely tekintetében a myocardialis infarktus 32% -os csökkenését bizonyították. A 10 mg biszoprolol dózisa 100 mg atenololnak felel meg, a hatóanyagot 5-20 mg napi dózisban írják elő. A biszoprololt bizalommal lehet felírni a magas vérnyomású betegségek (csökkent vérnyomás), a koszorúér-betegség (csökkenti a szívizom oxigénigényét, csökkenti a stroke gyakoriságát) és a szívelégtelenség kombinációjában (csökkenti az utóterhelést).

metoprolol

A gyógyszer béta₁Кар kardio szelektív béta-blokkolók. COPD-ben szenvedő betegeknél a metoprolol legfeljebb 150 mg / nap dózisban kevésbé kifejezett hörgőgörcsöt okoz, mint a nem szelektív béta-blokkolók ekvivalens dózisa. A metoprolol szedése során a béta-2-adrenomimetikumok hatásosan leállítják a bronchospasmat.

A metoprolol hatékonyan csökkenti a kamrai tachycardia előfordulását akut miokardiális infarktusban, és kifejezetten kardioprotektív hatást fejt ki, csökkentve a szívbetegek mortalitási arányát randomizált vizsgálatokban 36% -kal.

Jelenleg a béta-blokkolókat a szívkoszorúér-betegség, a magas vérnyomás, a szívelégtelenség kezelésében elsődleges gyógyszerként kell kezelni. Természetesen a béta-blokkolók és a diuretikum, a kalciumcsatorna-blokkolók, az ACE-gátlók kiváló kompatibilitása további érv a kinevezésükhöz.

33) Adrenerg blokkolók, osztályozás. Béta-blokkolók, hatásmechanizmus, fő és nemkívánatos hatások, használati indikációk és a főbb gyógyszerek összehasonlító jellemzői.

• α-adrenoreceptorok blokkolása Fentolamin (α1, α2) Prazozin (α1) Tropafen (α1, α2) Dihidroergotoxin (α1, α2)

• β-adrenoreceptorok blokkolása Anapralin (β 1, β 2) Metoprolol (β 1) oxprenolol (β 1, β 2) Talinol (β1)

• α - és β - adrenoreceptorok blokkolása Labetalol (β 1, β 2, α1)

Β-adrenoreceptor blokkoló szerek (β-adrenerg blokkolók)

Széles körben alkalmazott β-adrenerg blokkoló az anaprilin (propranolol-hidroklorid, inderális, obzidán). Ez blokkolja a β1 és β2-adrenoreceptorokat (szív és vérerek, hörgők, gyomor-bélrendszer stb.).

A szív β-adrenoreceptorainak blokkolásával az anaprilin bradikardiát okoz és csökkenti a szív összehúzódásának erősségét, így csökken a szívteljesítmény. A gyógyszer gátolja az atrioventrikuláris vezetőképességet, csökkenti a szívizom automatizálását.

Az anaprilina bevezetésével a vérnyomás csökken, különösen a hosszan tartó beadás esetén. Ez bizonyos mértékig a szívteljesítmény csökkenésének köszönhető. A teljes perifériás rezisztencia kezdetben általában növekszik, majd csökken. Az anaprilina hipotenzív hatása a renin termelés csökkenésének köszönhető. Az anaprilin adagolásának hátterében az adrenalin nyomáshatása hasonló a norepinefrinéhoz, mivel a vaszkuláris β2-adrenoreceptorok gerjesztésével kapcsolatos végső fázis (vérnyomáscsökkenés) megszűnik.

Az anaprilin növeli a hörgők hangját, és bronchospasmot (a hörgők β2-adrenoreceptor blokkjának eredménye) okozhat. Ez az adrenalin antagonista a hiperglikémiás és lipolitikus hatásához képest.

Az anaprilin szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Ennek jelentős része a májban metabolizálódik, 90-95% -a kötődik a plazmafehérjékhez; A t1 / 2 nagyjából 4 óra, az anaprilin és metabolitjai kiválasztódnak a vesék által.

Az anaprilin a stenocardia kezelésére szolgál (a β-adrenoreceptor blokk a szívfunkció csökkenéséhez vezet, ami csökkenti az oxigén szükségességét), magas vérnyomás (a gyógyszer hosszantartó beadása a vérnyomás fokozatos és tartós csökkenésével jár). Az anaprilin a supraventrikuláris aritmiákban mutatkozott meg, például pitvarfibrilláció esetén (az β1-adrenoreceptorok gátlása eredményeként az anaprilin csökkenti az automatizmust és növeli az idegtől a kamrákig történő gerjesztés idejét). Az anaprilin-t különböző etiológiák tachycardiájának (mitrális szűkület, tirotoxikózis), valamint adrenomimetikumok vagy digitalis glikozidok által okozott aritmiák kiküszöbölésére használják.

Lehetséges mellékhatások: szívelégtelenség, szívblokk, fokozott perifériás vaszkuláris tónus, bronchospasmus. A cukorbetegségben szenvedő betegek számára óvintézkedéseket írnak elő, mivel meghosszabbítja a gyógyszer hypoglykaemiát.

Az oxprenolol (trazikor) és számos más gyógyszer szintén tartozik a β1 és β2-adrenoreceptor blokkolókba.

A főként β1-adrenoreceptorokat blokkoló vegyületeket szintetizáltuk. Az egyik a metoprolol (Corvitol, egilok). Enyhe hatása van a hörgők és edények β2-adrenoreceptoraira.

A metoprolol jól felszívódik a belekből, de ha áthalad a májban, jelentős része elpusztul. A maximális hatás kb. 1,5 óra alatt alakul ki, és körülbelül 5-6 órán át tart, a metoprololt a vesék választják ki, főként metabolitok formájában.

Alkalmazza belsejében artériás magas vérnyomás, szívritmuszavarok, angina pectoris. A mellékhatások közül észlelt fejfájás, fáradtság, alvászavar. A bronchialis asztmában a metoprolol enyhén növelheti a hörgők hangját.

Előnyösen a talynolol (cordonum), az atenolol (tenormin) és a biszoprolol (concor) szintén hatással van a p1-adrenoreceptorokra. A β1-adrenoreceptor blokk időtartama alatt a fenti készítmények a következő sorrendben vannak elrendezve: biszoprolol (t1 / 2 = 10-12 óra)> atenolol (t1 / 2 = 6-9 óra)> talinolol (t1 / 2 = 6,6 óra)> metoprolol (t1 / 2 = 3-3,5 óra) Így a leghosszabb hatás (24 óra) biszoprololt okoz. Naponta 1 alkalommal, más gyógyszerek pedig 2-3 alkalommal kerülnek bevételre. Ezeknek a gyógyszereknek a főbb tulajdonságai, a használati indikációk és a mellékhatások hasonlóak a metoprololhoz.

A Β1-adrenerg blokkolók közé tartoznak a nebivolol (nebilet) is, amelyeknek értágító hatása is van. Hipertóniára használják.

A β-blokkolók fontos szerepet játszanak a nyílt szögű glaukóma kezelésében. Amikor lokálisan alkalmazzák, az intraokuláris folyadék termelése csökken, ami az intraokuláris nyomás csökkenésével jár.

Alfa-blokkolók hatásmechanizmusa

Az alfa-blokkolók a prosztatitiszben

A prosztata gyulladásának kezelése nagyon hosszú és felelősségteljes folyamat. A betegség okától függően a primer terápia választása változhat. Fontos tudni, hogy a betegség kezelésére használt feltételesen gyógyszerek két csoportra oszthatók.

Az 1. sor gyógyszerei:

2. sor drogok:

• Immunmoduláló gyógyszerek;
• venotoniki;
• Alfa-blokkolók;

A második alapcsoportnak további szerepe van a beteg gyógyulásában, és nem használható a kezelés alapjául. A leggyakoribb a kábítószer-kiegészítő akciók a prosztatisz alfa-adrenerg blokkolói.

Alfa-blokkolók a prosztatitisre: a hatásmechanizmus

A fő jellemzője, amelyre az urológusok szeretik ezt a gyógyszeripari csoportot, annyira a prosztata, a húgyhólyag és a húgycső sima izmainak pihenésére való képesség. Az ilyen expozíció jelentősen csökkenti a tüneteket fájdalmas és gyakori vizelés formájában.

Az alfa-blokkolók képviselői a receptorok befolyásolásának lehetőségétől függően:

Az első egyaránt egyenletesen hat a sima izmokra az egész testen. Kevésbé népszerűek a sok mellékhatás (hipotenzió, emésztési zavarok, székrekedés) miatt. A második csoportot az izomrostok pont-szerű relaxációja jellemzi a prosztata szöveteiben.

Az alfa-adrenerg blokkolókat úgy tervezték, hogy enyhítsék a betegség lefolyását, de nem gyógyítják meg. Ez tisztán tüneti terápia.

Használatuk után a következő hatások figyelhetők meg:

1. A vizelet kiáramlásának normalizálása;
2. A sima izmok relaxációja csökkenti a fájdalmat;
3. A szexuális vágy visszatérése;
4. A vér stasis kiküszöbölése a medencében;
5. A jóindulatú szerv hyperplasia csökkent megnyilvánulása.

Alapvető gyógyszerek

Nézzük meg az alfa-adrenerg blokkolók csoportjának fő és legnépszerűbb gyógyszereit.

tamszulozin

Az egyik leggyakrabban használt gyógyszer. Szelektív hatást fejt ki a hímmirigy, a húgyhólyag és a prosztata húgycső receptoraira. Az összes blokkoló fő tulajdonságai mellett képes csökkenteni a gyulladásos választ és a szervezetben lévő obstrukció jelenségét.

30 fő csomagolásban kapható, a fő anyag dózisával bevont - 0,4 mg. Prostatitisz kezeléséhez naponta 1 kapszulát kell szedni reggeli közben, 150 ml vizet vagy tejet fogyasztva.

A kezelés időtartama 2-3 hónap, a kezelőorvos előírásainak megfelelően. Az első hatás a gyógyszer 2 hetes használatát követően következik be.

Mellékhatások:

• szédülés;
• Tachycardia, ortosztatikus reakciók;
• Étvágytalanság, hányinger, hányás, székrekedés;
• Korai vagy retrográd ejakuláció;
• Viszketés, bőrkiütés.

Ellenjavallatok:

• A szerszám összetevőivel szembeni túlérzékenység;
• A hipotenzió tendenciája az eszméletvesztéssel;
• Súlyos májelégtelenség.

Jelenleg Tamsulosin a csoport legnépszerűbb képviselője az orvosok között.

doxazosin

Egy másik szelektív antagonista az alfa 1 receptor. Hasonló hatású, mint az előző gyógyszer. Ennek az eszköznek a lényegesen alacsonyabb népszerűségének fő különbsége és oka a titrálás szükségessége az alkalmazás során.

Kapható tablettákban 1, 2, 4, 8 mg, 30 db csomagonként. Az átlagos napi adag 4 mg. 1 tablettát kell alkalmaznia naponta 1 alkalommal étkezés közben. Az első héten 1 mg-os adagot írnak fel, 7 nap után - 2 mg-ra, és így tovább, amíg az átlagosan négy milligramm. A kezelés folyamata 3 hónap.

Mellékhatások:

• Álmosság, fejfájás, aszténia (gyengeség);
• Rhinitis, perifériás ödéma kialakulása;
• Hányinger, hányás, hasmenés;
• Rendkívül ritka - húgyúti inkontinencia.

Ellenjavallatok:

• Allergia gyógyszerekre.

Meg kell mondani, hogy az akut prostatitisz alfa-blokkolói rossz eredményt mutatnak. Ennek oka az első hatások kezdetének időtartama. A Doxazosin alkalmazása során hatásuk csak 14 nap elteltével következik be, ami a betegség akut folyamata során felejthetetlenül hosszú.

alfuzozint

Az egyetlen népszerű és széles körben használt nem szelektív alfa-receptor blokkoló. Minden tulajdonsága megegyezik a társaival, de számos hátránya van, amelyeket kevésbé használnak az urológiában.

Ez főként a szervezet összes α-receptorára gyakorolt ​​hatást fejti ki. Ennek eredményeként - a véredények simaizomainak (hipotenzió), a belek (székrekedés) és a légutak relaxációja.

5 mg tabletta formájában kapható. Napi adag 7,5-10 mg, a betegség súlyosságától és a kezelőorvos receptjétől függően. Naponta kétszer (2,5 mg) tablettát vegyünk étkezés közben, 200 ml vízzel le kell mosni. A kezelés időtartama 2-3 hónap. Nem kombinálhatja ezt a gyógyszert az azonos csoportba tartozó más gyógyszerekkel. Ellenkező esetben megszünteti mindkettő hatását.

Mellékhatások:

• Gyengeség, álmosság, tinnitus, szédülés;
• Tachycardia, ortosztatikus hipotenzió, angina pectoris súlyosbodása;
• Szájszárazság, hányinger, hányás, székrekedés;
• Viszketés és bőrkiütés.

Ellenjavallatok:

• Allergia a gyógyszer összetevőire;
• Vese- vagy májkárosodás;
• A hipotenzió lefoglalása a történelemben.

következtetés

Az ebben a csoportban lévő gyógyszerek nagyon hatékonyak a prosztatarák gyulladásának fő tüneteinek enyhítésére. Ugyanakkor meg kell érteni, hogy csak a kezelés fő irányvonalának kiegészítéseként szolgálhatnak.

Hosszú hatású alfa miatt a prostatitisz blokkolók sokkal hasznosabbak, mint a betegség akut fázisában. Ezeknek az eszközöknek a befogadását meg kell vitatni és összehangolni a kezelőorvosgal - a súlyos mellékreakciók kialakulásának elkerülése érdekében.

Blokkolók: akció, alkalmazás funkciók

Az adrenerg blokkolók csoportja olyan gyógyszereket tartalmaz, amelyek blokkolhatják az idegimpulzusokat, amelyek az adrenalin és a norepinefrin reakciójáért felelősek. Ezeket az alapokat a szív és az erek patológiáinak kezelésére használják.

A megfelelő patológiájú betegek többsége érdekli az adrenerg blokkolókat, amikor alkalmazzák őket, és milyen mellékhatásokat okozhatnak. Ezt az alábbiakban tárgyaljuk.

besorolás

A véredények falain 4 típusú receptor van: α-1, α-2, β-1, β-2. Ennek megfelelően a klinikai gyakorlatban alfa- és béta-blokkolókat használnak. Cselekvésük egy bizonyos típusú receptor blokkolására irányul. Az A-β-blokkolók letiltják az összes adrenalin- és noradrenalin-receptort.

Az egyes csoportok tablettái kétféle: szelektív, csak egy típusú receptor szelektív blokkolása, nem szelektív megszakítás kommunikáció mindegyikével.

A szóban forgó csoport bizonyos gyógyszereinek besorolása létezik.

Műveleti funkciók

Amikor az adrenalin vagy a norepinefrin belép a vérbe, az adrenoreceptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a szervezetben a következő folyamatok alakulnak ki:

• az edények lumenje szűkül;
• a szívizom összehúzódása egyre gyakoribb;
• a vérnyomás emelkedik;
• megnövekedett vércukorszint;
• növeli a hörgőt.

A szív és a véredények patológiája esetén ezek a hatások veszélyesek az emberi egészségre és az életre. Ezért az ilyen jelenségek enyhítése érdekében olyan gyógyszereket kell szedni, amelyek gátolják a mellékvese hormonok felszabadulását a vérbe.

Az Adrenerg blokkolók ellentétes hatásmechanizmusa van. Az alfa- és béta-blokkolók mintázata attól függ, hogy milyen típusú receptor van blokkolva. Különböző kórképekben bizonyos típusú adrenoblokkerek hozzárendelésre kerülnek, és helyettesítésük kategorikusan elfogadhatatlan.

Akció alfa-blokkolók

Bővítik a perifériás és a belső hajókat. Ez lehetővé teszi, hogy növelje a véráramlást, javítsa a szöveti mikrocirkulációt. Egy személy vérnyomása csökken, és ez érhető el pulzusszám növekedése nélkül.

Ezek az alapok jelentősen csökkentik a szív terhelését azáltal, hogy csökkentik az átriumba belépő vénás vér mennyiségét.

Az α-blokkolók egyéb hatásai:

• a trigliceridek és a rossz koleszterinszint csökkentése;
• fokozott "jó" koleszterinszint;
• inzulinnal szembeni érzékenység aktiválása;
• jobb glükózfelvétel;
• csökkenti a vizelet- és nemi szervrendszerben a gyulladás jeleinek intenzitását.

Az alfa-2-blokkolók szűkítik a véredényeket és növelik a nyomást az artériákban. A kardiológiában gyakorlatilag nem használják.

A béta-blokkolók hatása

A szelektív β-1-blokkolók közötti különbség az, hogy pozitív hatással van a szív funkcionalitására. Használatuk lehetővé teszi a következő hatások elérését:

• csökkenti a szívritmus-meghajtó aktivitását és az aritmiák kiküszöbölését;
• a pulzusszám csökkenése;
• a szívizom ingerlékenységének szabályozása a fokozott érzelmi stressz hátterében;
• csökkenti az oxigénhez szükséges szívizom szükségességét;
• a vérnyomás csökkenése;
• az anginás roham enyhítése;
• a szívelégtelenségben fellépő stressz csökkentése;
• a vércukorszint csökkentése.

A nem szelektív gyógyszerek β-adrenerg blokkolók a következő hatásokkal rendelkeznek:

• a vérelemek tapadásának megelőzése;
• a sima izmok fokozott összehúzódása;
• húgyhólyag-záróizom-relaxáció;
• fokozott hörgőtónus;
• az intraokuláris nyomás csökkentése;
• az akut szívroham valószínűségének csökkentése.

Akció alfa-béta-blokkolók

Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást és a szem belsejében. Hozzájárulás az LDL trigliceridek normalizálásához. Jelentős vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki a vese véráramának megzavarása nélkül.

Ezeknek az eszközöknek a vétele javítja a szív fizikai és idegrendszeri terheléséhez való alkalmazkodási mechanizmusát. Ez lehetővé teszi, hogy normalizálja összehúzódásának ritmusát, hogy enyhítse a beteg állapotát szívhibákkal.

Ha a gyógyszert jelezték

Az ilyen esetekben az alfa1-blokkolókat hozzárendelik:

• artériás magas vérnyomás;
• a szívizom növekedése;
• megnövekedett prosztata férfiaknál.

Az α-1 és 2 blokkolók használatára vonatkozó indikációk:

• a különböző eredetű trofikus lágy szövetek rendellenességei;
• kifejezett atherosclerosis;
• a perifériás keringési rendszer diabéteszes rendellenességei;
• endarteritis;
• akrozianoz;
• migrén;
• a stroke utáni állapot;
• a szellemi tevékenység csökkentése;
• vestibularis rendellenességek;
• húgyhólyag neurogenitása;
• a prosztata gyulladása.

Az alfa-2-blokkolókat férfiaknál erekciós rendellenességekre írják elő.

A nagyon szelektív β-blokkolókat olyan betegségek kezelésére használják, mint:

• koszorúér-betegség;
• magas vérnyomás;
• hipertrófiai kardiomiopátia;
• aritmia;
• migrén;
• mitrális szelephibák;
• szívroham;
• IRR-rel (magas vérnyomású neurocirkulációs disztóniával);
• motoros stimuláció neuroleptikumok alkalmazásakor;
• fokozott pajzsmirigy aktivitás (komplex kezelés).

A nem szelektív béta-blokkolókat használják:

• magas vérnyomás;
• növekedés a bal kamrában;
• angina feszültséggel;
• a mitrális szelep diszfunkciója;
• megnövekedett pulzusszám;
• glaukóma;
• Kisebb szindróma - ritka idegrendszeri betegség, amelyben a kezek izmait remegik;
• a szülés és a női nemi szervek műtéte során a vérzés megelőzése érdekében.

Végül az α-β-blokkolókat az ilyen betegségek esetében kell alkalmazni:

• magas vérnyomással (beleértve a hypertoniás válság kialakulásának megelőzését is);
• nyílt szögű glaukóma;
• stabil angina pectoris;
• szívritmuszavarok;
• szívhibák;
• szívelégtelenség.

Használata a szív-érrendszer patológiájában

Ezeknek a betegségeknek a kezelésében a β-adrenerg blokkolók a vezető helyet foglalják el.

A legszelektívebbek a biszoprolol és a Nebivolol. Az adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szívizom összehúzódását, lassítja az idegimpulzus sebességét.

A modern béta-blokkolók alkalmazása ilyen pozitív hatásokat eredményez:

• a pulzusszám csökkenése;
• a szívizom metabolizmusának javítása;
• az érrendszer normalizálása;
• javítja a bal kamrai funkciót, növelve az ejekciós frakciót;
• normális szívritmus;
• vérnyomáscsökkenés;
• csökken a vérlemezke-aggregáció kockázata.

Mellékhatások

A mellékhatások listája a gyógyszerektől függ.

Az A1 blokkolók kiválthatják:

• duzzanat;
• a vérnyomás éles csökkenése a kifejezett hipotenzív hatás miatt;
• aritmia;
• orrfolyás;
• csökkent libidó;
• enuresis;
• fájdalom az erekció során.

• nyomásnövekedés;
• szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység;
• izomremegés;
• húgyúti rendellenességek.

A csoport nem szelektív gyógyszerei:

• étvágytalanság;
• alvászavarok;
• fokozott izzadás;
• hideg érzés a végtagokban;
• hőérzet a testben;
• a gyomornedv túlzott savassága.

A szelektív béta-blokkolók:

• általános gyengeség;
• az ideges és mentális reakciók lassulása;
• súlyos álmosság és depresszió;
• csökkent látásélesség és ízérzékelési zavar;
• a lábak zsibbadása;
• a pulzusszám csökkenése;
• dyspeptikus jelenségek;
• aritmiás jelenségek.

A nem szelektív β-blokkolók a következő mellékhatásokat képesek kimutatni:

• más jellegű vizuális zavarok: „köd” a szemekben, idegen test érzése, fokozott könnyek kiürülése, diplopia („megduplázódik”);
• nátha;
• köhögés;
• fulladás;
• kifejezett nyomásesés;
• szinkopális állapot;
• erekciós diszfunkció férfiaknál;
• a vastagbél nyálkahártya gyulladása;
• hyperkalaemia;
• trigliceridek és urátok növekedése.

Az alfa-béta-blokkolók alkalmazása ezeknek a mellékhatásoknak egy betegben okozhat:

• thrombocytopenia és leukopenia;
• a szívből származó impulzusok vezetésének éles megsértése;
• perifériás keringési zavar;
• vérvizelés;
• hiperglikémia;
• hypercholesterolemia és hyperbilirubinemia.

Gyógyszerek listája

A szelektív (α-1) adrenerg blokkolók a következők:

Nem szelektív (α1-2 blokkolók):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• pirroksan;
• Dibazin.

Az α-2 adrenerg blokkolók leghíresebb képviselője a Yohimbin.

Gyógyszerek listája β-1 adrenerg blokkolók:

A nem szelektív β-adrenerg blokkolók a következők:

• Sandonorm;
• betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Sloutrazikor.

Új generációs gyógyszerek

Az új generáció Adrenerg blokkolóinak számos előnye van a „régi” gyógyszerekkel szemben. Plusz az a tény, hogy naponta egyszer kerül sor. Az utolsó generációs eszközök sokkal kisebb mellékhatásokat okoznak.

Ezek a gyógyszerek közé tartozik a Celiprolol, a Bucindolol, a Carvedilol. Ezek a gyógyszerek további értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

Recepció funkciók

A kezelés megkezdése előtt a páciensnek tájékoztatnia kell az orvost arról, hogy vannak-e olyan betegségek, amelyek az adrenerg blokkolók visszavonásához vezethetnek.

Az ebből a csoportból származó gyógyszereket étkezés közben vagy étkezés után szedik. Ez csökkenti a gyógyszerek lehetséges negatív hatásait a szervezetre. A fogadás időtartama, az adagolási rend és az orvos által meghatározott egyéb árnyalatok.

A vétel során folyamatosan ellenőrizni kell a pulzusszámot. Ha ez a mutató jelentősen csökken, az adagot meg kell változtatni. Nem tudja önállóan abbahagyni a gyógyszer szedését, elkezdeni más módon.

Ellenjavallatok

Ezek az alapok szigorúan tilosak olyan patológiákban és feltételekben, mint:

1. Terhesség és szoptatás.
2. Allergiás reakció a gyógyszer komponensre.
3. A máj és a vesék súlyos rendellenességei.
4. Csökkent nyomás (hipotenzió).
5. Bradycardia - a szív összehúzódásának gyakoriságának csökkentése.
6. Szívhibák.

Rendkívül óvatosan a diabéteszben szenvedők számára blokkolókat kell alkalmazni. A terápia során folyamatosan figyelnie kell a vércukorszintet.

Az asztmában az orvosnak más gyógyszereket kell választania. Bizonyos blokkolók nagyon veszélyesek a beteg számára az ellenjavallatok miatt.

Az Adrenerg blokkolók a választott gyógyszerek számos betegség kezelésében. Ahhoz, hogy a kívánt hatást elérjék, azokat pontosan az orvos által jelzett rendszer szerint kell bevenni. E szabály betartásának elmulasztása az egészség súlyos romlását okozhatja.

Az adrenerg blokkolók osztályozása és hatása a férfi testre

Napjainkban a blokkolókat széles körben alkalmazzák a farmakológia és az orvostudomány különböző területein. A gyógyszertárak ezen anyagok alapján különféle drogokat árulnak. Ugyanakkor a saját biztonsága érdekében fontos tudni a hatásmechanizmusukat, a besorolást és a mellékhatásokat.

Mi az adrenoreceptor

A test egy jól összehangolt mechanizmus. Az agy és a perifériás szervek közötti kapcsolatot, a szöveteket speciális jelek biztosítják. Az ilyen jelek továbbítása speciális receptorokon alapul. Amikor egy receptor kötődik a ligandjához (valamilyen anyaghoz, amely felismeri ezt a specifikus receptort), további jelátvitelt biztosít, amely során specifikus enzimek aktiválódnak.

Ilyen példa (receptor-ligandum) a katekolamin adrenoreceptorok. Az utóbbiak közé tartozik az adrenalin, a norepinefrin, a dopamin (prekurzoruk). Többféle adrenoreceptor létezik, amelyek mindegyike saját jelátviteli kaszkádot vált ki, amelynek eredményeképpen testünkben alapvető átalakulások következnek be.

Az alfa-adrenoreceptorok közé tartoznak az alfa1 és az alfa2 adrenoreceptorok:

1. Az alfa1 adrenoreceptor az arteriolákban található, biztosítja a görcsöket, növeli a nyomást, csökkenti az érrendszer áteresztőképességét.
2. Az alfa-2 adrenoreceptor csökkenti a vérnyomást.

A béta adrenoreceptorok közé tartozik a béta1, béta2, béta3 adrenoreceptorok:

1. A béta1 adrenoreceptor növeli a pulzusszámot (mind gyakoriságuk, mind erősségük), az artériás nyomás emelkedik.
2. A béta2 adrenoreceptor növeli a vérbe belépő glükóz mennyiségét.
3. A béta3 adrenoreceptor zsírszövetben található. Aktiváláskor az energiatermelés és a megnövekedett hőtermelés.

Az alfa1 és a béta1 adrenoreceptorok kötik a norepinefrint. Az alfa2 és a béta2 receptorok mind a norepinefrint, mind az adrenalint kötik (a béta2 adrenalin jobban megragadja az adrenoreceptorokat).

Az adrenoreceptorokra gyakorolt ​​gyógyászati ​​hatások mechanizmusai

Az alapvetően különböző gyógyszereknek két csoportja van:

• stimulánsok (adrenomimetikumok, agonisták);
• blokkolók (antagonisták, adrenolitikumok, adrenoblokkerek).

Az alfa-1 adrenomimetikum hatása az adrenerg receptorok stimulálásán alapul, aminek következtében a szervezetben változások következnek be.

Gyógyszerek listája:

Az adrenolitikumok hatása az adrenoreceptorok gátlásán alapul. Ebben az esetben az adrenoreceptorok átmenetileg ellentétes változásokat váltanak ki.

Gyógyszerek listája:

Így az adrenolitikus szerek és az adrenerg mimetikumok antagonista anyagok.

Adrenerg blokkoló osztályozás

Az adrenolitikusok szisztematikáját az adrenoreceptor típusa visszaszorítja, amit ez a blokkoló gátol. Ennek megfelelően:

1. Alfa-blokkolók, amelyek közé tartoznak az alfa1 és az alfa2 blokkolók.
2. Béta adrenoblokkerek, beleértve a béta1 blokkolókat és a béta2 adrenerg blokkolókat.

Az Adrenerg blokkolók gátolhatják az egy vagy több receptort. Például a pindodol anyag blokkolja a béta1 és a béta2 adrenoreceptorokat - az ilyen adrenoblokkolókat nem szelektívnek nevezik; Az Esmolod anyag csak béta-1 adrenoreceptorra hat - ilyen adrenolitikus szelektívnek nevezik.

Számos béta-blokkoló (acetobutolol, oxprenolol és mások) stimuláló hatást fejt ki a béta-adrenerg receptorokra, gyakran a bradikardia-betegek számára írják elő.

Ezt a képességet belső szimpatomikus aktivitásnak (ICA) nevezik. Ezért a kábítószerek egy másik besorolása - az ICA-val, az ICA nélkül. Ezt a terminológiát elsősorban az orvosok használják.

Az adrenerg blokkolók hatásmechanizmusai

Az alfa-adrenerg blokkolók kulcsfontosságú hatása az a képességük, hogy kölcsönhatásba lépjenek a szív és az erek adrenerg receptorával, „kapcsolja ki őket”.

Az Adrenerg blokkolók a ligandumok (adrenalin és norepinefrin) helyett a receptorokhoz kötődnek, ez a versenyképes kölcsönhatás következtében teljesen ellentétes hatást okoznak:

• csökkenti a vérerek lumenének átmérőjét;
• a vérnyomás emelkedik;
• több glükóz kerül a vérbe.

A mai napig az alfa-adrenoblakátorral különböző gyógyszerek léteznek, amelyek mind a gyógyszerek ezen farmakológiai vonalaival közös farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, mind nagyon specifikusak.

Nyilvánvaló, hogy a blokkolók különböző csoportjai eltérő hatást gyakorolnak a testre. Számos mechanizmus létezik a munkájukhoz.

Az alfa1 és alfa2 receptorok elleni alfa-blokkolókat elsősorban értágítóként alkalmazzák. A véredények lumenének növekedése a szerv vérellátásának javulásához vezet (általában a csoportba tartozó gyógyszerek célja a vesék és a belek elősegítése), a nyomás normalizálódik. A felső és alsó vena cava vénás vér mennyisége csökken (ez a mutató vénás visszatérésnek nevezhető), ami csökkenti a szív terhelését.

Az alfa-adrenerg blokkolók széles körben használatosak ülő betegek és elhízott betegek kezelésére. Az alfa-blokkolók megakadályozzák a reflex szívverés kialakulását.

Íme néhány kulcsfontosságú hatás:

• a szívizom kiürítése;
• a vérkeringés normalizálása;
• csökkent légszomj;
• gyorsított inzulin felszívódás;
• nyomás csökken a pulmonáris keringésben.

A nem szelektív béta-blokkolók elsősorban a koszorúér-betegség elleni küzdelemre szolgálnak. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szívinfarktus valószínűségét. Az a képesség, hogy csökkenti a vérben lévő renin mennyiségét az alfa-adenoblokatorov magas vérnyomással történő alkalmazása miatt.

A szelektív béta-blokkolók támogatják a szívizom munkáját:

1. Szívfrekvencia normalizálása.
2. Az antiaritmiás hatás előmozdítása.
3. Antihypoxiás hatásuk van.
4. Szívroham alatt izolálja a nekrózis területét.

A béta-blokkolókat gyakran fizikai és mentális túlterheléssel küzdő egyéneknek írják elő.

Az alfa-blokkolók alkalmazására vonatkozó indikációk

Számos alapvető tünet és kórtörténet van, amelyben a beteg alfa-blokkolókat ír elő:

1. Raynaud-kór (a görcsök ujjbegyekben fordulnak elő, idővel az ujjak megduzzadnak és cianikusak, a fekélyek kialakulhatnak).
2. Akut fejfájás és migrén.
3. Ha a vesében hormonálisan aktív tumor jelentkezik (kromaffin sejtekben).
4. A magas vérnyomás kezelésére.
5. Az artériás hypertonia diagnosztizálásakor.

Vannak olyan betegségek is, amelyek kezelése adrenerg blokkolókon alapul.

Főbb területek, ahol adrenerg blokkolókat használnak: urológia és kardiológia.

A kardiológiai adrenerg blokkolók

Figyeljen! Gyakran zavaros fogalmak: magas vérnyomás és magas vérnyomás. A magas vérnyomás olyan betegség, amely gyakran krónikus. A magas vérnyomás esetén a vérnyomás (vérnyomás), az általános tónus növekedése diagnosztizálódik. Megnövekedett vérnyomás - magas vérnyomás. Így a magas vérnyomás a betegség tünete, például a magas vérnyomás. Állandó hipertóniás állapotban egy személy növeli a stroke vagy a szívroham kockázatát.

Az alfa adenoblockerek alkalmazása magas vérnyomásban már régóta belépett az orvosi gyakorlatba. A magas vérnyomás kezelésére terazosin - alfa1 adrenerg blokkolót alkalmazunk. A szelektív blokkolót használják, mivel hatása alatt a szívfrekvencia kisebb mértékben növekszik.

Az alfa-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatásának fő eleme a vasokonstriktor idegimpulzusainak blokkolása. Emiatt a véredények lumenje nő, és a vérnyomás normalizálódik.

Fontos! A vérnyomáscsökkentő terápiában ne feledje, hogy a magas vérnyomásnak saját buktatói vannak a kezelésben: alfa-adrenerg blokkolók jelenlétében a vérnyomás egyenetlenül csökken. A hipotonikus hatás függőleges helyzetben van, ezért a testtartás megváltoztatásakor a beteg elveszítheti az eszméletét.

Az adrenerg blokkolókat hypertoniás és hipertóniás szívbetegségekben is alkalmazzák. Ebben az esetben azonban együttes hatásuk van. Szükséges az orvoskal való konzultáció.

Fontos! Egyes alfa-blokkolók nem tudnak megbirkózni a magas vérnyomással, mivel elsősorban kis vérerekre hatnak (ezért gyakrabban alkalmazzák az agyi és a perifériás vérkeringés betegségeinek kezelésére). A béta-blokkolókra jellemzőbb vérnyomáscsökkentő hatás.

Adrenerg blokkolók urológiában

Az adrenolitikus szereket aktívan alkalmazzák a leggyakoribb urológiai patológia - prostatitis kezelésében.

Az adrenerg blokkolók alkalmazása a prosztatitiszben abból adódik, hogy képesek blokkolni az alfa adrenerg receptorokat a prosztata és a húgyhólyag simaizomában. Az ilyen gyógyszerek, mint a tamsulozin és az alfuzozin, a krónikus prosztatitis és a prosztata adenoma kezelésére szolgálnak.

A blokkolók hatása nem korlátozódik egy prostatitisz elleni küzdelemre. A készítmények stabilizálják a vizelet áramlását, melynek következtében az anyagcsere-termékek, a patogén baktériumok eltávolításra kerülnek a szervezetből. A gyógyszer teljes hatásának eléréséhez kéthetes kurzus szükséges.

Ellenjavallatok

Az adrenerg blokkolók használatának számos ellenjavallata van. Először is, a betegnek egyéni hajlama van ezekre a gyógyszerekre. Szinusz blokk vagy sinus csomópont szindróma.

A tüdőbetegségek (bronchialis asztma, obstruktív tüdőbetegség) esetén az adrenerg blokkolók kezelése szintén ellenjavallt. Súlyos májbetegségek, fekélyek, I. típusú diabétesz.

Ez a gyógyszercsoport a terhesség és a szoptatás ideje alatt is ellenjavallt.

A blokkolók számos gyakori mellékhatást okozhatnak:

• hányinger;
• ájulás;
• problémák a székkel;
• szédülés;
• magas vérnyomás (a pozíció megváltoztatásakor).

Az alfa-1 adrenerg blokkolóra jellemző a következő mellékhatások (egyedi karakter):

• a vérnyomás csökkenése;
• a pulzusszám növekedése;
• a látás elmosódása;
• végtag duzzanat;
• szomjúság;
• fájdalmas erekció, vagy fordítva, az arousal és a szexuális vágy csökkenése;
• fájdalom a hátsó és a mellkas területén.

Az alfa-2 receptor blokkolók a következőket eredményezik:

• a szorongás kialakulása;
• csökkenti a vizelési gyakoriságot.

Az alfa1 és az alfa2 receptor blokkolók továbbá:

• hiperreaktivitás, amely álmatlansághoz vezet;
• fájdalom az alsó végtagokban és a szívben;
• rossz étvágy.

Adrenerg blokkolók - mi ez?

Az adrenerg blokkolók fontos szerepet játszanak a szív és az erek betegségeinek kezelésében. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek gátolják az adrenerg receptorok működését, ami segít megelőzni a vénás falak szűkülését, csökkenti a magas vérnyomást és normalizálja a szívritmust.

A szív- és érrendszeri betegségek kezelésére adrenerg blokkolókat használtak

Mi az adrenoblokk?

Adrenerg blokkolók (adrenolitikus szerek) - olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják az adrenerg impulzusokat az adrenalinre és a norepinefrinre reagáló vaszkuláris falakban és szívszövetekben. A hatásmechanizmusuk az, hogy blokkolják ugyanezeket az adrenoreceptorokat, aminek következtében a szívpatológiákhoz szükséges terápiás hatás elérhető:

• a nyomás csökken;
• az edények lumenének szélesítése;
• csökkenti a vércukorszintet;

Besorolás drogok adrenolitikov

A szív edényeiben és simaizomában található receptorok alfa-1, alfa-2 és béta-1, béta-2-re oszlanak.

Attól függően, hogy milyen adrenerg impulzusokat kell blokkolni, három fő adrenolitikus csoportot különböztetünk meg:

• alfa-blokkolók;
• béta-blokkolók;
• alfa-béta-blokkolók.

Mindegyik csoport csak azokat a megnyilvánulásokat gátolja, amelyek a specifikus receptorok (béta, alfa vagy alfa-béta egyidejű) munkájának eredményeként keletkeznek.

Az alfa-adrenerg receptorok blokkolói

Az alfa-blokkolók 3 típusúak lehetnek:

• az alfa-1 receptorokat blokkoló gyógyszerek;
• az alfa-2 impulzusokat befolyásoló gyógyszerek;
• kombinált gyógyszerek, amelyek blokkolják az alfa-1,2 impulzusokat.

Az alfa-blokkolók fő csoportja

A csoport drogok (főleg alfa-1 blokkolók) farmakológiája - a vénák, az artériák és a kapillárisok lumenének növekedése.

Ez lehetővé teszi:

• csökkenti az érfalak rezisztenciáját;
• csökkentse a nyomást;
• minimalizálja a szív terhét és megkönnyíti munkáját;
• csökkenti a bal kamra falainak sűrűségét;
• normalizálja a zsírszövetet;
• stabilizálja a szénhidrát anyagcserét (fokozott érzékenység az inzulinra, a normál cukor a plazmában).

Táblázat "A legjobb alfa adrenerg blokkolók listája"

a terhességi időszak és a szoptatás ideje;

súlyos májbetegségek;

súlyos szívhibák (aorta stenosis)

mellkasi diszkomfort balra;

légszomj, légszomj;

a karok és a lábak duzzanata;

a kritikus értékekre gyakorolt ​​nyomás csökkentése

ingerlékenység, fokozott aktivitás és ingerlékenység;

a vizelettel kapcsolatos problémák (a kiürített folyadék mennyiségének csökkentése és a sürgetés gyakorisága)

Perifériás véráramlás (diabéteszes mikroangiopátia, acrocianózis) t

Patológiai folyamatok a karok és lábak lágy szöveteiben (sejtes nekrózis következtében kialakuló fekélyes folyamatok, tromboflebitis, előrehaladott ateroszklerózis következtében)

növelje az izzadságot;

a lábak és a karok állandó hidegérzése;

lázas állapot (hőmérséklet emelkedés);

Az új generáció alfa-adrenerg blokkolói közül a Tamsulosin nagy hatékonysággal rendelkezik. Prostatitiszben használják, mivel jól csökkenti a prosztata lágy szövetének tónusát, normalizálja a vizelet áramlását és csökkenti a jóindulatú prosztata-elváltozások kellemetlen tüneteit.

A gyógyszer jól tolerálja a szervezetet, de lehetnek mellékhatások:

• hányás, hasmenés;
• szédülés, migrén;
• szívdobogás, mellkasi fájdalom;
• allergiás kiütés, orrfolyás.

A Tamsulosin nem javasolt a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája, a csökkent nyomás, valamint a vesék és a máj súlyos betegségei esetén.

Béta-blokkolók

A béta-blokkolók csoportjának gyógyszereinek farmakológiája az adrenalin béta1 vagy béta1.2 impulzusok stimulációját befolyásolja. Az ilyen hatás gátolja a szív összehúzódásának növekedését és gátolja a nagy termesztett vért, és nem teszi lehetővé a hörgők lumenének éles expanzióját.

Minden béta-adrenoblokert két alcsoportba sorolnak: szelektív (cardioselektív, béta-1 receptor antagonisták) és nem szelektívek (az adrenalin blokkolása egyszerre két irányban - béta-1 és béta-2 impulzusok).

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A kardio-szelektív gyógyszerek alkalmazása a szívpatológiák kezelésében lehetővé teszi a következő terápiás hatás elérését:

• csökkent pulzusszám (minimalizálja a tachycardia kockázatát);
• csökkenti a szív terhelését;
• az anginás rohamok gyakorisága csökken, a betegség kellemetlen tünetei kiegyensúlyozódnak;
• növeli a szívrendszer stabilitását az érzelmi, szellemi és fizikai stresszre.

A béta-blokkolók alkalmazása segít normalizálni a szívbetegségben szenvedő betegek általános állapotát, valamint csökkenti a diabéteszes betegek hypoglykaemia kockázatát, megakadályozza az asztmás hörgőgörcsök éles kialakulását.

A nem szelektív adrenerg blokkolók csökkentik a perifériás véráramlás teljes vaszkuláris rezisztenciáját, és befolyásolják a falak hangját, ami hozzájárul:

• a pulzusszám csökkenése;
• a nyomás normalizálása (magas vérnyomással);
• a szívizom összehúzódási aktivitásának csökkenése és a hipoxiával szembeni rezisztencia növekedése;
• megakadályozza a szívritmuszavarok kialakulását az ingerlékenység csökkenése miatt a szívvezetési rendszerben;
• az agy vérkeringésének akut károsodásának elkerülése.